肝素是一种硫酸化的天然黏多糖类物质,广泛存在于人和哺乳动物组织中,具有抗凝血作用。肝素由紧靠血管的肥大细胞产生,常以蛋白聚糖单位的形式存在,其化学结构由右旋葡萄糖醛酸和右旋葡萄糖胺交替连接而成,分子量分布5000~30000,平均分子量20000; 临床上使用的肝素是从健康生猪小肠粘膜中提取纯化而来。临床上通常使用肝素的钠盐和钙盐,以肝素钠为主; 肝素具有很强的抗凝血、抗血栓功能,即抑制Xa和Ⅱa功能。肝素的抗凝血作用机理较为独特,主要通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)的结合,抑制凝血酶原激活物和凝血酶的形成和活性,从而促进纤维蛋白(血栓)的溶解,并通过抑制血小板的粘附和聚集,间接影响血小板内凝血因子的释放,所以它在人体内和人体外都有抗凝血作用。除具有抗凝、抗血栓功能外,肝素还具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗中膜平滑肌细胞(SMC)增生、抗炎、抗过敏、抗病毒、抗癌等多种生物学功能。因此,肝素在医学上的应用非常广泛,对多种疾病具有较好的治疗作用; 肝素除直接临床用于抗凝血、抗血栓外,还是生产底分子肝素等各种肝素衍生药物的原料。 |